Венлафаксин (Велаксин) — самый эффективный антидепрессант?

Венлафаксин (Venlafaxine)

С осторожностью следует применять венлафаксин после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, тахикардии, тахиаритмии, судорогах в анамнезе, внутриглазной гипертензии, закрытоугольной глаукоме, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки в начале лечения следует по возможности применять венлафаксин в минимальной эффективной дозе, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в т.ч. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

При возникновении эпилептических припадков лечение следует прервать.

Риск тахикардии повышается при применении фенлафаксина в высоких дозах.

Во время лечения рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.

Пациентов, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления венлафаксином. Тщательный контроль и наблюдение необходимы пациентам, имеющим в анамнезе указания на такие симптомы.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

В период лечения следует избегать приема алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Состав

Действующее начало препарата — это венлафаксина гидрохлорид, который в чистом виде представляет собой кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Формула вещества — C17H27NO2, молекулярная масса 277,4 г/моль.

Реестр лекарственных средств России (РЛС) относит средство к группе антидепрессантов, механизм воздействия которого заключается в способности лекарства создавать потенциал гормональных веществ в синапсах нервных клетках и за счет этого передавать в головной мозг сигнал о «включении» положительного фона настроения.

Венлафаксин содержит действующего вещества 37,5 или 75 мг., а дополнительных — 150 мг (желатин, оксид железа, целлюлоза, титан, этанол и др.).

После употребления этого антидепрессанта его максимальный уровень в крови достигается через 5-9 часов.

На усвоение вещества организмом не влияет прием пищи. Выводится лекарство в основном через почки в течение нескольких суток.

Хранить лекарство можно три года, при температуре не более 25°C.

Инструкция по применению

Пьются таблетки венлафаксина целиком (их не разжевывают, не растирают) и запиваются небольшим количеством воды.

Начальная доза обычно назначается по 37,5 мг, затем врач может ее скорректировать на свое усмотрение.

Увеличивают прием препарата постепенно, 75 мг назначают через неделю приема, а при необходимости еще через неделю может быть рекомендована большая доза, но до 150 мг за один раз.

Как отмечают медики, выраженное терапевтическое воздействие препарата наблюдается после 6-ти-12-ти месяцев лечения.

Побочные реакции

• Тошнота (20-35%)
• Головные боли и головокружение (34%)
• Нарушения сна (15-24%)
• Кошмарные сны (5%)
• Снижение аппетита (20-25%)
• Нарушение полового влечения (9%)
• Изменение артериального давления (7-9%)
• Повышенная потливость (12-17%)
• Сухость слизистых оболочек (11-13%)
• Аллергические реакции (2-5%)

Большинство побочных явлений проявляются в первую или вторую неделю от начала лечения, а затем они, как правило, проходят самостоятельно.

Аналоги

Препараты зарубежного происхождения практически не отличаются от отечественного Венафлаксина:

1. Алвента Велаксин, таблетированный препарат, расфасованный по 14 единиц в одном бластере, их в упаковке два, дозировка основного вещества — 37,5 мг., производитель — венгерский фармацевтический , стоимость — 760-830 рублей. Цена на Авенту с пролонгированными свойствами (принимаемую раз в сутки) колеблится от 1800 до 2021 рублей.

   

2. Велафлакс, лекарство дублирующее Венлафаксин, изготавливается в Хорватии (фирмой Плива Хрватска), дозируется по 37,5, 75,150 мг., стоит 630-790 рублей. Велафлакс, изготавливаемый в Индии (Ципла ЛТД), по стоимости немного дешевле хорватского.
3. Венлаксор, антидепрессант производимый АО «Гриндекс» в Латвии, дозируется по 37,5 и 75 мг., цена его 650-950 рублей.
4. Эфевелон. Препарат из Исландии от , стоимостью 615-720 рублей.

Отзывы

Топарищев Анатолий Владимирович, 56 лет, врач-психиатр, стаж работы — 25 лет:

Использую Венлафаксин для лечения пациентов с затяжными депрессиями, тревожностью, паническими расстройствами. В моей практике пик побочных реакций приходится на начало курса, затем терапия приходит более гладко. Эффект накопительный, важно выдержать длительное лечение, чтобы получить положительный результат и закрепить его.

Анна, 29 лет:

Несколько лет назад я испытала на себе всю тяжесть депрессии, избавиться от такого состояния крайне тяжело, а я, тем более, к врачам не шла и мучилась больше года. После попытки неудавшегося самоубийства мама настояла на визите к психиатру. Лечилась долго и вначале казалось, что все тщетно. Лишь спустя месяц наступило облегчение, побочных реакций от венлафаксина у меня практически не было (один раз сильно закружилась голова и дурнота подступила). Я соблюдала все рекомендации врача и сейчас живу нормальной полноценной жизнью, о препарате могу высказаться положительно.

Денис, 44 года:

Сидел на Венлафаксине год, отменяли с выраженными побочными, тяжело. Но реально спасся им, обрел смысл жизни. Жаль, что пораньше не пошел к врачу, сэкономил бы кучу времени и сил и не растратил бы здоровье и остатки нервной системы. В настоящее время самочувствие прекрасное!

Схема приема при депрессии

Традиционно курс венлафаксина занимает несколько месяцев.

Таблетки пьют 3 раза в день или единожды (при употреблении пролонгированного аналога антидепрессанта), всего за сутки количество препарата должно составлять 225 мг-375 мг.

Пациентам, имеющим проблемы с почечной системой и с дисфункциями печени дозу снижают на 25-50%.

Средство действует медленно (по накопительной), поэтому эффект от него наблюдается не ранее, чем через две недели от начала лечения.

Больные с попытками суицида и вспышками выраженной агрессии должны принимать это лекарство под постоянным контролем психиатра (амбулаторном или стационарном).

Важно! Интервал между повышением дозы антидепрессанта не может быть меньше 4-х дней.

Противопоказания и ограничения

1. Нельзя применять антидепрессант одновременно с ингибиторами МАО, лечение этими препаратами возможно только после двухнедельного перерыва по окончании курса лечения венлафаксином.
2. Периоды беременности и лактации.
3. Возраст до 18-ти лет.
4. Аллергия на компоненты этого лекарственного средства.

Препарат не совместим с алкоголем, осторожно назначается пациентам со склонностью к наружным кровотечениям, с болезнями почек и пищеварительной системы.

Фармакологические свойства препарата Венлафаксин

Венлафаксин — антидепрессант с новой химической структурой, которую нельзя отнести к трициклическим, тетрациклическим или другим известным антидепрессантам. Он является рацемической смесью двух активных энантиомеров. Механизм антидепрессивного эффекта венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметил венлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина и норадреналина, а также угнетают обратный захват дофамина. Кроме того, как однократное, так и продолжительное введение венлафаксина и ОДВ ослабляет β-адренергические реакции. Они одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин не угнетает активность МАО. Венлафаксин не имеет сродства к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам; он также не влияет на высвобождение норадреналина из тканей головного мозга. При многократном применении препарата равновесные концентрации венлафаксина и его единственного активного метаболита в плазме крови достигаются на протяжении 3 дней. Венлафаксин и ОДВ имеют линейную фармакокинетику при суммарных суточных дозах от 75 до 450 мг. Абсорбция венлафаксина после приема разовой дозы препарата внутрь составляет почти 92%, абсолютная биодоступность — около 45%. После применения капсул Велаксина с пролонгированным действием максимальные концентрации венлафаксина и его активного метаболита ОДВ в плазме крови достигаются приблизительно на протяжении 6 и 8 ч соответственно. Скорость всасывания венлафаксина, выделяющегося из капсул пролонгированного действия, меньше, чем скорость его элиминации. Поэтому средний период полувыведения венлафаксина из организма после перорального приема (15±6 ч) фактически является периодом полувыведения в фазе абсорбции, а не периодом полувыведения в фазе распределения (5±2 ч), которое наблюдается после применения таблеток. После применения венлафаксина в эквивалентных дозах в форме таблеток или в форме капсул пролонгированного действия экспозиция AUC венлафаксина и ОДВ были подобны при применении обеих лекарственных форм, а концентрация их в плазме крови была несколько ниже после применения венлафаксина в форме капсул. Таким образом, капсулы пролонгированного действия обеспечивают более медленное всасывание, но ту же степень абсорбции (то есть AUC), что и таблетки венлафаксина. Венлафаксин интенсивно метаболизируется при первичном прохождении через печень, в основном при участии CYP 2D6, с образованием основного метаболита ОДВ. Он метаболизируется также до N-десметил венлафаксина и некоторых других метаболитов при участии CYP 3А3/4. Венлафаксин и его метаболиты выделяются в основном почками. Около 78% принятой дозы венлафаксина определяется в моче на протяжении 48 ч в виде неизмененного венлафаксина, неконъюгированного ОДВ, конъюгированного ОДВ или других метаболитов. При почечной и печеночной недостаточности периоды полувыведения венлафаксина и его активного метаболита ОДВ увеличиваются. Прием средства с пищей не влияет на всасывание венлафаксина и дальнейшее образование ОДВ. Возраст и пол пациента не влияют на его фармакокинетику. Венлафаксин не накапливается в организме. Капсулы венлафаксина пролонгированного действия содержат микросферы, которые, попадая в ЖКТ, медленно выделяют активный компонент. Нерастворимая часть этих микросфер выводится с калом.

Цена

Венлафаксин — это международное непатентованное название препарата, с аналогичным названием его выпускают только в России, а за рубежом лекарства, содержащие этот антидепрессант изготавливаются под различными брендами.

Венлафаксин от российских производителей можно купить в москве и регионах по цене от 250 до 389 рублей.

Он изготавливается только в таблетированной форме, фасуется по 30 штук (2 блистера по 15 единиц) в картонные коробки.

В России две фирмы-производителя этого антидепрессанта:

• Алси Фарма, г.Москва;
• Органика, г. Новокузнецк (Кемеровская область).

Венлафаксин органика от второго предприятия имеет аналогичный состав и форму выпуска с препаратом от Алсу Фарма, его стоимость также практически не отличается от оригинала.

Приобрести оба лекарственных средства можно только по рецепту врача.

В Европе, Азии и Америке венлафаксин является действующим веществом во многих запатентованных антидепрессантах, их достаточно много.