Наркотический эффект антидепрессанта Золофт (Сертралин)

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество сертралин является сильнейшим антидепрессантом, с мощным специфическим ингибитором обратного захвата серотонина в нейронах. При этом отмечается незначительное влияние на обратный захват допамина и норадреналина. Терапевтические дозировки сертралина блокируют захват серотонина внутри тромбоцитов. Для данного препарата не характерен стимулирующий, седативный или антихолинергический эффект, а также не повышается адренергическая активность. Кроме того, сертралин не способствует возникновению лекарственной зависимости, увеличению массы тела и прочих нежелательных явлений.

Препарат обладает достаточно высокой, но медленной абсорбцией. Увеличение биодоступности происходит при одновременном приёме с едой. Таким образом, пища может повысить максимальную концентрацию, но сократить лечебный эффект. Почти на 98% активное вещество связывается с белками. Подвергаясь биотрансформации в печени, сертралин образует основной метаболит – N-десметилсертралин, отличающийся меньшей активностью. Выведение из организма происходит в составе мочи и кала.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция высокая, но с медленной скоростью. При приеме препарата одновременно с пищей биодоступность увеличивается на 25%, Cmax увеличивается на 25% и Tmax уменьшается.

У человека при приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней Cmax достигалась через 4.5-8.4 ч после приема. Cmax и AUC пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг сертралина 1 раз/сут в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 98%.

Соответственно конечному Т1/2 наблюдается примерно двухкратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы 1 раз/сут).

Метаболизм

Сертралин подвергается активной биотрансформации при «первом прохождении» через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, — N-десметилсертралин — значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo.

Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются.

Выведение

Средний T1/2 сертралина у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Только небольшая часть препарата (менее 0.2%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетический профиль у подростков и пациентов пожилого возраста существенно не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с ОКР сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако, учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме.

У больных циррозом печени увеличиваются T1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей.

Противопоказания к применению

Лекарство не назначают при:

• детском возрасте менее 6 лет;
• высокой чувствительности к сертралину;
• одновременном лечении ингибиторами МАО и пимозидом;
• лактации, беременности.

Соблюдать осторожность рекомендуется при наличии у пациентов органических заболеваний головного мозга, эпилепсии, печёночной или почечной недостаточности, выраженном понижении массы тела.

Побочные действия Золофта

При терапии этим лекартсвенным средством могут возникать побочные действия, затрагивающие работу пищеварительной системы, которые проявляются диспепсическими расстройствами. Например: метеоризмом, тошнотой, рвотой, диареей, запорами, болями в животе, панкреатитом и так далее.

Также возможны нарушения в работе сердечнососудистой, нервной, двигательной, дыхательной, мочевыделительной и других систем.

Кроме того, возможны отклонения в работе органов зрения, развитие различных форм аллергических реакций и общих нежелательных симптомов.

Иногда прекращение лечения сертралином может сопровождаться развитием синдрома отмены, с проявлениями парестезии, гипестезии, депрессивных симптомов, галлюцинаций, агрессивных реакций, психомоторного возбуждения, беспокойства или психозов, осложняющих возможность постановки точного диагноза.

Таблетки Золофт, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Золофта, таблетки нужно принимать ежедневно по одной штуке, с утра или вечером.

При этом начальная дозировка зависит от вида нарушения, например при депрессиях, сразу назначается суточная доза 50 мг. Панические расстройства и социальная фобия предполагают начальную терапию по 25 мг в день. Такой подход позволяет предупредить развитие ранних побочных эффектов, свойственных паническим расстройствам.

В дальнейшем возможно увеличение терапевтической дозы, но не чаще раза в неделю. При этом максимальная суточная дозировка не должна быть выше 200 мг. Проявление терапевтического эффекта можно ожидать через 7 дней, но обычно достижение полного лечебного действия происходит спустя 2-4 недели.

При проведении длительного лечения назначают минимально эффективную поддерживающую дозу, которую корректируют в зависимости от лечебного действия.

Дозировка

Препарат применяют внутрь, 1 раз/сут утром или вечером. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

При депрессии и ОКР

лечение начинают с дозы 50 мг/сут.

Лечение панических расстройств, ПТСР и социальной фобии

начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через 1 неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.

При недостаточном эффекте применения сертралина у пациентов в дозе 50 мг/сут суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще, чем 1 раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.

Начальный эффект может наблюдаться через 7 дней после начала лечения, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).

При проведении длительной поддерживающей терапии

препарат назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем изменяют в зависимости от клинического эффекта.

У детей и подростков в возрасте 13-17 лет

с ОКР лечение препаратом Золофт следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. В клинических испытаниях у больных депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический профиль сертралина был сходен с таковым у взрослых. Чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми.

Т1/2 сертралина составляет приблизительно 1 сутки, поэтому изменение дозы должно происходить с интервалом не менее 1 недели.

У пациентов пожилого возраста

препарат применяют в тех же дозах, что и у более молодых пациентов.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями печени

. У пациентов с печеночнойнедостаточностью следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата.

Препарат в значительной степени метаболизируется в организме. В неизмененном виде с мочой выводится лишь незначительное количество препарата. Как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности

не требуется.

Применение в педиатрии

Данный препарат часто используется для лечения детей в возрасте 6-17 лет, которые страдают обсессивно-компульсивными нарушениями.

При этом подросткам 13–17 лет в начале лечения назначается суточная дозировка 50 мг. Детям 6–12 лет рекомендуется в течение первой недели принимать ежедневно по 25 мг, затем её повышают до 50 мг. После этого, учитывая лечебную эффективность и особенности пациентов, проводится корректировка дозы в сторону повышения или снижения. Чтобы не допустить передозировку, увеличивая дозу от 50 мг, следует помнить, что дети имеют меньший вес, чем взрослые пациенты.

Золофт

Применение при беременности и кормлении грудью

Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем применение препарата Золофт® в период лактации не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же назначение препарата необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

В случае применения сертралина при беременности и в период грудного вскармливания у некоторых новорожденных, матери которых принимали антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, включая серотонин, могут наблюдаться симптомы, сходные с реакцией на отмену препарата.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 6 лет.

У детей и подростков в возрасте 13-17 лет, страдающих ОКР, лечение препаратом Золофт® следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. Чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми. Менять дозу следует с интервалом не менее 1 недели.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста препарат применяют в тех же дозах, что и у более молодых пациентов.

Особые указания

Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

Серотониновый синдром и злокачественный нейролептический синдром

При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) описаны случаи развития серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), риск которых повышается при комбинировании СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в т.ч. триптанами), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в т.ч. ингибиторами МАО), антипсихотическими средствами и другими антагонистами допаминовых рецепторов. Проявлениями серотонинового синдрома могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания АД, гипертермия), изменения нейро-мышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, в т.ч. гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС. Необходим мониторинг пациентов на предмет развития клинических проявлений серотонинового синдрома и ЗНС.

Другие серотонинергические средства

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как, триптофан, фенфлурамин или 5-НТ-агонисты. Подобное совместное назначение при возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.

Переход с других СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов

Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительнодействующих препаратов, например, с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного СИОЗС и началом приема другого подобного препарата не установлен. Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует.

Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Нет опыта применения сертралина у пациентов с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у пациентов с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.

Пациенты с депрессией являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

Активация мании/гипомании

Во время клинических исследований до внедрения сертралина на рынок, гипомания и мания наблюдались примерно у 0.4% пациентов, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.

Применение при недостаточности функции печени

Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение Т1/2 препарата и почти троекратное увеличение AUC и Cmax препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было. Применять сертралин у пациентов с заболеваниями печени следует с осторожностью. При назначении препарата пациенту с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.

Применение при почечной недостаточности

Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (КК 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Cmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах T1/2 препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось, с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Патологические кровотечения/кровоизлияния

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.

Гипонатриемия

Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пациентов пожилого возраста, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ. При развитии симптоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию уровня натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и смерть.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Назначение, сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Передозировка

Во время приёма Золофта в высоких дозах, развитие тяжёлых симптомов не отмечено. Но если одновременно проводится лечение и другими препаратами, то может развиваться: тошнота, рвота, тахикардия, ажитация, сонливость, головокружение, психомоторное возбуждение, повышенная потливость, диарея, миоклонус и гиперрефлексия.

В таких случаях требуется симптоматическая терапия, с тщательным контролем важных функций организма, особенно – дыхательной.

Взаимодействие

Одновременное применение данного препарата с пимозидом может значительно повысить его концентрацию в организме, а так как для пимозида характерен узкий терапевтический индекс, то их совместный приём не рекомендован.

Сочетание с ингибиторами МАО может привести к развитию серотонинового синдрома с гипертермией, ригидностью, миоклонусом, лабильностью вегетативной нервной системы и так далее. Такие симптомы могут протекать с серьёзными осложнениями и быть угрозой для здоровья и жизни пациентов.

Комбинации с циметидином значительно понижают клиренс сертралина.

Трициклические антидепрессанты или антиаритмические средства, например, Пропафенон и флекаинид могут привести к взаимному повышению концентрации этих веществ в организме.

Приём препаратов с содержанием лития может участить проявления тремора и других нарушений нервной системы, поэтому необходимо соблюдать повышенную осторожность.

Не следует совместно с сертралином принимать триптофан, фенфлурамин и антипирин, так как это может вызвать сбои в работе печени и расстройства нервной системы.

При длительном применении фенитоина и сертралина в дозировке до 200 мг обычно не возникает клинически значимых нежелательных симптомов. Однако необходимо тщательно контролировать дозировку и уровень фенитоина в составе плазмы крови, при каждой корректировке дозы данных препаратов.

Комбинированное лечение суматриптаном и сертралином может привести к развитию слабости, повышению сухожильных рефлексов, нарушению сознания, тревожности и возбуждения. Поэтому необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, имеющих клинические основания для совместного приёма этих веществ.

Лекарственное взаимодействие

Сочетаются ли Золофт и Анаприлин, Афобазол, Феназепам: Можно ли употреблять Золофт и Тералиджен одновременно? Сочетание Золофт и Анаприлин: препараты допустимо принимать вместе. Какова совместимость Золофта и Феназепам? Сочетание с препаратами Афобазол, Феназепам и Тералиджен: взаимодействие может привести к негативным последствиям для здоровья пациента, проконсультируйтесь со специалистом. Возможна совместимость Золофта и Парацетамола. Важно знать, что препарат в сочетании с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы) способствует развитию тяжелых осложнений со стороны здоровья человека вплоть до летального исхода. При применении этих лекарственных средств совместно может возникнуть серотониновый синдром, который характеризуется повышением температуры тела, сбоями в работе сердечно-сосудистой системы, ЦНС. Как уже было сказано ранее, Сертралин не стоит сочетать с алкоголем, так как это вещество угнетает деятельность центральной нервной системы человека. Препарат выводится из организма намного медленнее, если его прием происходил в сочетании с антигистаминными лекарствами.

Взаимодействие с нейролептиками

Нейролептики или антипсихотические препараты может назначить только лечащий врач. Специалист точно знает, с какими препаратами сочетается Золофт, применение каких лекарств следует исключить в связи с риском для здоровья. Психотропные препараты в фармакологии применяют при политерапии заболевания. В каких случаях это сочетание возможно?

1. Для усиления эффекта препарата и оказания седативного эффекта применение лекарств в сочетании может быть назначено при тревожно-анестетической депрессии.
2. Для устранения чисто-анестетической депрессии при малой эффективности монотерапии применяется сочетание Золофта с нейролептиками.
3. Для усиления серотонинергического действия при лечении такого расстройства как тоскливо-анестетической депрессии применяются антидепрессанты.

Сочетание Золофта и нейролептиком помогает осуществить комплексное лечение с высоким уровнем результативности. Однако важно знать, что антидепрессанты снижают действие антипсихотиков.

Аналоги Золофта

Плизил

Флуксен

Пароксин

Серлифт

Асентра

Элицея

Флуоксетин

Ленуксин

Эсциталопрам

Адепресс

Селектра

Стимулотон

Циталопрам

Ципрамил

Пароксетин

Прозак

Паксил

Рексетин

Феварин

Основные аналоги данного препарата: Серената, Солотик, Асентра, Алевал, Сертралюкс, Сертралофт, Стимулотон, Депрефолт, Депралин, Сералин, Сертралина гидрохлорид, Залокс, Торин, А-депресин, Адьювин, Сертралин, Серлифт и так далее.

Отзывы о Золофте

Как правило, отзывы о Золофте на форумах и сайтах сообщают, что этот препарат назначают пациентам, страдающим различными формами депрессий, фобий и прочими нарушениями нервной системы.

В большинстве случаев люди отмечают достаточно высокую эффективность этого препарата, но приходит улучшение несколько медленно. Тем не менее, в результате приёма Золофта нормализуется сон и психологическое состояние.

Кроме того, в период лечения этим препаратом могут возникать побочные эффекты в виде сильной сонливости или бессонницы. Также встречаются рассказы о развитии заболеваний, затрагивающих работу почек и печени.

По мнению специалистов, Золофт является одним из высокоэффективных препаратов, улучшающих состояние нервной системы. Однако в период лечения необходимо строго контролировать дозировку, выполнять своевременную корректировку и помнить о риске развития нежелательного лекарственного взаимодействия с другими препаратами. Поэтому назначать и наблюдать лечение может только специалист.

Побочные эффекты Золофта

У препарата имеются побочные действия, однако они незначительны, если применять его по рецепту лечащего врача. Среди них: расстройства ЖКТ (тошнота, диарея, понос, запор, вздутие, жажда), бессонница, сонливость, головная боль, снижение либидо, панкреатит, расстройства сна, тревожность, тремор конечностей, судороги, потеря сознания. Если применять Золофт согласно инструкции по применению, по отзывам врачей, побочные эффекты возникают довольно редко. Однако довольно часто девушки применяют антидепрессант Золофт для похудения, пренебрегая инструкцией.

Особенно сильно проявляются побочные эффекты в случае самостоятельного увеличения дозировки препарата и длительности курса лечения.

Среди них:

• слабость;
• аллергические реакции;
• отек Квинке;
• повышение артериального давления;
• учащение сердцебиения;
• бронхоспазм;
• нарушение репродуктивной функции;
• резкое похудение;
• печеночная недостаточность;
• ухудшение зрения.

Почему Золофт вызывает побочные эффекты?

Механизм действия препарата основан на повышении уровня такого нейромедиатора как серотонин. Он располагается в тромбоцитах и воздействует на работу множества функций в головном мозге человека. Серотонин регулирует настроение, режим сна и питания, работу желудочно-кишечного тракта, процесс свертывания крови, функционирование сосудов и т.д.

Сертралин приводит к накоплению серотонина в мозге и других тканях организма, за счет чего возникают различные побочные эффекты и нежелательное воздействие препарата на внутренние органы.

Как минимизировать риски побочных действий?

Чтобы снизить частоту их возникновения, необходимо придерживаться инструкции по применению данного препарата и дозы, которую вам назначил врач. Важно, чтобы при первых признаках отклонений со стороны здоровья человек обращался к врачу и рассказывал обо всех возникших изменениях. Врачи рекомендуют придерживаться строгих рекомендаций, касательно применения Золофта в терапевтических целях:

• при первых признаках недомоганий (например, вас тошнит от Золофта) сообщите лечащему врачу, возможно, у вас аллергия на Сертралин или компонент препарата;
• если вы чувствуете нервозность, раздражительность, депрессию, вас преследуют мысли о смерти, стоит как можно быстрее обратиться за помощью к специалисту;
• нельзя сочетать антидепрессант с препаратами, которые не выписывал врач;
• такое сочетание как Золофт и алкоголь имеет тяжелые последствия для организма;
• не повышайте рекомендованную суточную дозировку лекарственного средства;
• нельзя резко прекращать употребление препарата.

Цена Золофта, где купить

Цены Золофта 100 мг, в таблетках, покрытых оболочкой, за 28 штук в пачке варьируется в пределах 1100-1350 рублей.

Купить Золофт 50 мг, в таблетках, покрытых оболочкой, за 14 штук в пачке можно за 520-550 рублей.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека Диалог

• Золофт таблетки 50мг №28)Haupt Pharma Latina S.r.L

  294 руб.заказать

• Золофт таблетки 50мг №14Pfizer

  146 руб.заказать

показать еще

Аптека24